人体内には約10mg存在し、消化管粘膜に90％、血小板中に8％、脳内の中枢神経系に2％存在する。
体内では主に小腸にある腸クロム親和性細胞、および腸クロム親和性細胞様細胞が産生し、腸の蠕動亢進に働く。
そのため、消化管のセロトニンが過剰に分泌されると下痢になり、分泌が少ないと便秘になる。
消化管で生成されたセロトニンの一部は血小板中に取り込まれ、血液凝固・血管収縮、疼痛閾値の調節、脳血管の収縮活動の調節などに働く。
一方、脳内の神経伝達物質として働くセロトニンは脳幹の縫線核で合成される。
腸で生成されたセロトニンは血液脳関門を通らないため脳のニューロンに直接作用する可能性はない。
5－ヒドロキシトリプトファンは血液脳関門を通過するが種々の副作用を示すため、脳内セロトニンを増やすためには栄養学的にはトリプトファンの摂取が重要となる
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